Аспирин функциональные группы. Строение и физико-химические свойства аспирина

В состав таблеток входят 500 мг ацетилсалициловой кислоты (АСК), а также кукурузный крахмал и микрокристаллическая целлюлоза.

Форма выпуска

Форма выпуска препарата - таблетки.

Фармакологическое действие

Препарат снимает воспаление и боль, а также действует как антипиретик и дезагрегант .

Фармакологическая группа: НПВС - производные .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Аспирин?

Активное вещество препарата - ацетилсалициловая кислота (иногда ее ошибочно называют “ацетиловая кислота”) - относится к группе , механизм действия которых реализуется за счет необратимой инактивации энзима COX, играющего важную роль в синтезе тромбоксанов и Pg.

Таким образом, на вопрос ацетилсалициловая кислота - это аспирин или нет, можно с уверенностью ответить, что Аспирин и ацетилсалициловая кислота - одно и то же.

Природный источник Аспирина: кора Sаlix аlba (ивы белой) .

Химическая формула Аспирина: C₉H₈O₄ .

Фармакодинамика

Пероральный прием АСК в дозе от 300 мг до 1 г способствует облегчению боли (в том числе мышечной и суставной) и состояний, которые сопровождаются легкой лихорадкой (например, при простуде или гриппе). Аналогичные дозы АСК назначаются от температуры.

Свойства АСК позволяют применять препарат также при острых и хронических воспалительных заболеваниях . В списке показаний, от чего помогает Аспирин, перечисляются остеоартриты , , .

При указанных заболеваниях применяются, как правило, более высокие, чем, например, при температуре или при простуде, дозы. Для облегчения состояния взрослому, в зависимости от особенностей течения болезни, назначают от 4 до 8 г АСК в сутки.

За счет блокирования синтеза тромбоксана А2 АСК подавляет агрегацию . Это делает целесообразным ее применение при большом количестве заболеваний сосудов. Суточная доза при такого рода патологиях варьируется в пределах от 75 до 300 мг.

Фармакокинетика

После приема таблетки Аспирина АСК быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Во время и после абсорбции она биотрансформируется в салициловую кислоту (СК) - основной, фармакологически активный .

ТСмах АСК - 10-20 минут, салицилатов - от 20 минут до 2 часов. АСК и СК полностью связываются в с плазменным белками и быстро распределяются в организме. СК проникает через плаценту и попадает в грудное молоко.

Елена Малышева про препарат говорит следующее: “Лекарство от старости. Нет тромбов в сосудах, хороший кровоток в мозге, в сердце, в ногах, в руках. В коже! ”. Также она отмечает, что средство снижает риск атеросклероза и защищает организм от рака.

Советы относительно того, как принимать Аспирин для разжижения крови правильно, следующие: оптимальной дозой лекарства в случае его применения для профилактики сосудистых осложнений является доза, равная 75-100 мг/сут. Именно такая доза считается наиболее хорошо сбалансированной в соотношении безопасности/эффективности.

Западные врачи не практикуют применение Аспирина для разжижения крови, тем не менее, в России его для этих целей рекомендуют довольно часто. Зная о пользе АСК для сосудов, некоторые люди начинают принимать препарат бесконтрольно.

Медики же не устают напоминать о том, что перед тем как пить Аспирин для очищения сосудистых стенок от и “размягчения” крови, необходимо получить одобрение врача.

Чем вреден Аспирин? Исследования, которые проводились учеными в 70-х годах XX века, показали, что препараты АСК оказывают влияние на вязкость крови, тем самым способствуя уменьшению нагрузки на сердечную мышцу и препятствуя повышению АД.

Однако для достижения этих эффектов обычно достаточно 50-75 мг вещества в сутки. Регулярное же превышение рекомендуемой профилактической дозы может дать прямо противоположные результаты и нанести организму вред.

Иными словами, прием АСК для разжижения крови, если нет никаких признаков болезней сердца, на организме сказывается отрицательно.

Чем заменить АСК?

Нередко пациенты задаются вопросом, что разжижает кровь кроме Аспирина. В качестве альтернативы лекарствам можно использовать отдельные продукты, разжижающие кровь, - аналоги антиагрегантов .

Основными из них являются те, в которых содержатся салициловая кислота , и . Растительными заменителями Аспирина считаются солодка, шалфей, алоэ, конский каштан. Также для разжижения крови хорошо вводить в рацион вишню, апельсины, клюкву, изюм, виноград, мандарины, чернику, тимьян, мяту, и карри.

Мясо, рыба и молочные продукты не способствуют разжижению крови, однако регулярное употребление рыбы способствует улучшению картины крови. Кровь становится менее вязкой и в том случае, когда организм получает достаточное количество .

Понижает или повышает давление Аспирин? Аспирин от головной боли

Аспирин от в особенности эффективен, если причиной боли является (ВЧД). Это связано с тем, что АСК оказывает кроверазжижающее действие и таким образом способствует снижению ВЧД.

Взрослым при головной боли (в зависимости от ее интенсивности) обычно назначают принимать от 0,25 до 1 г АСК через каждые 6-8 часов.

Как принимать для профилактики Аспирин при варикозе?

Действие АСК направлено на подавление функции тромбоцитов . Как следствие, при регулярное применение препарата способствует снижению риска тромбообразования .

Тем не менее, врачи на вопрос “Можно ли пить каждый день Аспирин? ” отвечают, что злоупотреблять этим препаратом при варикозной болезни все же не стоит. Оптимальный способ применения средства - специальные лечебные компрессы.

Для приготовления компресса рекомендуется залить 200 мл спирта (водки) размолотые таблетки Аспирина (10 штук) и настоять лекарство в течение 48 часов. Компрессы прикладывают к области расширенных вен ежедневно, на ночь. Такая процедура при варикозной болезни помогает устранить болевой синдром.

Чем полезен Аспирин в косметологии?

В косметологии АСК применяется для волос (в частности, в качестве средства от перхоти), для лечения прыщей и улучшения кожи. Эффективность средства подтверждают большое количество положительных отзывов и картинки, на которых можно оценить внешний вид лица до и после применения Аспирина.

Для кожи лица АСК используют в составе кремов для ежедневного ухода, а также в составе масок. Польза такого лечения для лица заключается в том, что с кожи достаточно быстро - в течение нескольких часов - исчезают воспаления и покраснения и спадает отек тканей.

Кроме того, маски для лица с Аспирином способствуют отшелушиванию слоя отмерших клеток и очистке пор от подкожного сала.

На вопрос, как помогает от Аспирин, косметологи отвечают, что свойство очищать поры обусловлено подсушивающим действием и хорошей растворимостью в жирах, благодаря которой АСК может проникать достаточно глубоко в забитые кожным салом поры.

Легкий пилинг гарантируется за счет зернистой структуры растворенного препарата. При этом средство не травмирует здоровые участки кожи. Это обусловлено тем, что, АСК работает несколько иначе, чем абразивные скрабы, отшелушивающий эффект которых реализуется за счет наличия в их составе грубых частичек.

Действие АСК, в отличие от таких средств, направлено на ослабление клейких связей между клетками, что в свою очередь помогает удалять мертвые клетки с поверхности кожи, не повреждая молодые здоровые клетки в более глубоких слоях.

Самый простой рецепт против прыщей - положить на воспалившееся место половинку таблетки препарата.

Также можно добавить измельченные таблетки Аспирина в крем. Для приготовления состава, 4 таблетки препарата помещают в миску и капают на них водой. Когда лекарство начнет растворяться, его растирают пальцами до кашицеобразной консистенции и затем при помощи шпателя перемешивают с 2 ст. ложками крема.

Чтобы средство от прыщей имело более тонкую текстуру, к смеси можно влить до 1 ст. ложки теплой воды. Крем наносят на лицо, а через 15 минут смывают теплой водой.

Аспирин от прыщей можно использовать и в сочетании со свежевыжатым соком лимона.

Рецепт такой маски из Аспирина против прыщей простой: 6 таблеток препарата растирают с лимонным с соком до получения однородной массы (отзывы позволяют сделать вывод, что процесс растворения таблеток может растянуться минут на 10), а затем полученную пасту наносят точечно на прыщи и оставляют подсыхать.

Удалять пасту с кожи для нейтрализации кислоты рекомендуется раствором питьевой соды.

Хорошие отзывы и о маске для лица с Аспирином и медом. Для приготовления лечебного состава, нужно поместить в мисочку 3 таблетки (используется не шипучий Аспирин УПСА , а обычные таблетки) и капнуть на них водой. Когда таблетки станут рыхлыми, к ним добавляют 0,5-1 ч. ложку меда и тщательно перемешивают.

Если мед слишком густой, можно добавить к смеси несколько капель воды. Маску наносят на сухую кожу на 15 минут, а затем аккуратно, круговыми движениями умывают лицо теплой водой.

Больше всего подходит маска из меда и Аспирина для увядающей, жирной и пористой кожи, но косметологи говорят, что можно использовать такую маску с медом и от прыщей.

Хороша маска от прыщей с Аспирином и глиной. Для ее приготовления нужно взять 6 таблеток АСК, 2 ч. ложки косметической глины (голубой или белой) и небольшое количество теплой воды.

Все ингредиенты размешивают в удобной емкости до получения кашицы, после чего состав на 15 минут наносят при помощи ватного диска на лицо. При появлении неприятных ощущений (жжения, зуда) маску можно смыть раньше. После процедуры кожу рекомендуется протереть смоченным в отваре ромашки или череды спонжем.

Для устранения мелких акне и черных точек Аспирин используют в сочетании с газированной минеральной водой и черной косметической глиной. На 1 ст. ложку глины нужно брать 1 таблетку АСК. Вначале глину разводят минеральной водой, затем к полученной кашице добавляют Аспирин.

Состав наносят на кожу тонким слоем. Время воздействия - 20 минут. Крем после процедуры рекомендуется накладывать не раньше чем через 10-15 минут (это даст коже “подышать”).

Эффективны от прыщей , календула и Аспирин в виде болтушки. Для приготовления средства к 40 мл настойки календулы добавляют по 4 таблетки каждого препарата и хорошо взбалтывают флакончик. Раствор используют для протирания лица.

Чистку лица с помощью Аспирина проводят с использованием только лишь таблеток в чистом виде. Следует помнить, что в продаже имеются разные виды АСК. Однако для пилинга следует использовать таблетки без дополнительного покрытия, Аспирин в оболочке для этих целей не используют.

Размокшую таблетку препарата кладут на ватный диск, а затем круговыми движениями наносят на кожу лица на 3 минуты и затем смывают теплой водой.

От черных точек, против прыщей (комедонов) и для профилактики появления угревой сыпи можно использовать Аспирин в составе маски с кофе и глиной. На 2 ст. ложки белой или голубой косметической глины рекомендуется использовать 1 ч. ложку натурального кофе среднего помола и 4 таблетки АСК.

К готовой смеси небольшими порциями вливают газированную минеральную воду в количестве, необходимом для получения густой кашицы. На кожу средство наносят медленными массирующими движениями, покрывая все участки, кроме области верхнего и нижнего века. Время воздействия - 20 минут, после этого маску смывают. Чтобы усилить эффект, проблемные зоны можно протереть кубиком льда.

Аспирин для волос применяется главным образом как средство от перхоти. Самым простым способом лечения болезней волос является использование шампуня с АСК.

Для приготовления целебного состава, в отдельную емкость отмеряют необходимое для одного мытья головы количество шампуня (лучше, если он будет содержать минимум красителей и отдушек), а затем добавляют в него 2 измельченные таблетки АСК (без покрытия).

Передозировка

Симптомами передозировки средней тяжести являются: шум в ушах, тошнота, нарушение слуха, рвота, спутанность сознания, головокружение, головная боль. Перечисленные явления исчезают при снижении дозы препарата.

Тяжелая передозировка Аспирином сопровождается гипервентиляцией, лихорадкой, метаболическим ацидозом , респираторным алкалозом , кетозом , кардиогенным шоком , комой , выраженной гипогликемией , дыхательной недостаточностью .

В подобных случаях больного госпитализируют. Лечение включает прием активированного угля , лаваж, контроль КЩР, форсированный щелочной диурез для получения значений рН мочи в пределах 7.5-8.0, компенсацию потери жидкости, гемодиализ, симптоматическую терапию.

Взаимодействие

АСК усиливает эффекты нестероидных противовоспалительных ЛС (по этой причине врачи не рекомендуют принимать Аспирин с другими препаратами этой группы, например, одновременно с ), ненаркотических , пероральных гипогликемических ЛС , непрямых антикоагулянтов , , тромболитиков , подавляющих агрегацию тромбоцитов, трийодтиронина , сульфаниламидов .

Снижает эффекты диуретиков , урикозурических препаратов , гипотензивных средств .

ГКС, алкоголь и содержащие этанол препараты усиливают повреждающее действие АСК на слизистую оболочку пищеварительного канала, повышают риск развития желудочных и кишечных кровотечений.

АСК повышает плазменную концентрацию препаратов Li, барбитуратов и дигоксина .

Всасывание АСК ухудшается и замедляется при одновременном приеме препарата с содержащими гидроксид Al и/или Mg антацидами.

Условия продажи

Без рецепта.

Рецепт на латинском на препарат (образец): Rp.: Tab. Acidi acetylsalicylici 0,1 №10 D. S. При подозрении на ОИМ принимать по 1 таблетке 2 раза в день.

Условия хранения

Таблетки должны храниться в недоступном для детей, защищенном от света и влаги месте.

Срок годности

Пять лет.

Особые указания

АСК может вызвать реакции повышенной чувствительности (например, приступ бронхиальной астмы (БА) или бронхоспазм ). Факторами риска являются наличие в анамнезе БА, полипов носа, лихорадки, бронхо-легочных заболеваний в хронической форме, случаев аллергии (кожные проявления аллергии , аллергические риниты ).

АСК способна повысить склонность к кровоточивости, что обусловлено ее ингибирующим воздействием на агрегацию тромбоцитов . Это нужно учитывать, назначая препарат пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство (в том числе небольшое, например, удаление зуба).

Прием препарата прекращают за 5-7 дней до операции. Врач должен быть проинформирован о том, что перед хирургическим вмешательством пациент принимал Аспирин.

АСК уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что у предрасположенных пациентов может спровоцировать острый приступ подагры .

Аспирин - польза или вред?

АСК широко применяется в качестве обезболивающего , жаропонижающего и противовоспалительного средства . В более низких дозах она применяется для профилактики развития сосудистых осложнений.

На сегодняшний день АСК - это единственный дезагрегант , эффективность которого при использовании в остром периоде ишемического инсульта (инфаркта мозга) подкреплена данными доказательной медицины.

При регулярном приеме АСК существенно снижается риск колоректального рака , а также рака простаты , легких , пищевода и горла .

Важной особенностью АСК является то, что она необратимо подавляет COX - фермент, который задействован в синтезе тромбоксанов и Pg. Действуя как ацетилирующий агент, АСК присоединяется к остатку серина в активном центре COX ацетильную группу. Это отличает препарат от других НПВП (в частности, от ибупрофена и диклофенака), которые относятся к группе обратимых ингибиторов COX.

Бодибилдеры используют комбинацию “Аспирин-Кофеин- ” в качестве жиросжигателя (такая смесь считается прародителем всех сжигателей жира). Домохозяйки нашли применение АСК и в быту: средство нередко применяется для удаления пятен пота с белой одежды и для полива пораженной грибком почвы.

Можно использовать АСК и для цветов: измельченную таблетку Аспирина добавляют в воду, когда хотят подольше сохранить срезанные растения.

Некоторые женщины используют таблетки Аспирина как противозачаточное средство: таблетку вводят интравагинально за 10-15 минут до ПА или же растворяют ее в воде и затем спринцуются полученным раствором.

Действенность такого способа предохранения от беременности исследованиям не подвергалась, однако, право на его существование гинекологами не отрицается. При этом врачи отмечают, что эффективность контрацепции с применением АСК всего лишь около 10%.

Также бытует мнение, что при помощи Аспирина можно прервать беременность. Врачи таких способов, конечно, не приветствуют, а советуют в случае, если беременность не запланирована и нежелательна, все-таки своевременно обращаться за помощью в медицинские учреждения.”

Давать детям при температуре, поднимающейся на фоне вирусной инфекции препараты, в которых содержится АСК, запрещено, поскольку АСК действует на те же структуры печени и мозга, что и некоторые вирусы.

Таким образом, сочетание Аспирина и вирусной инфекции может стать причиной развития синдрома Рея - заболевания, при котором поражаются головной мозг и печень, и от которого умирает примерно каждый пятый маленький пациент.

Риск развития синдрома Рея повышается в случаях, когда АСК используется как сопутствующее ЛС, однако доказательств причинно-следственной связи в подобных случаях нет. Одним из признаков синдрома Рея является продолжительная рвота.

Как одноразовая доза детям до трех лет обычно дается 100 мг, детям четырех-шести лет - 200 мг, а детям семи-девяти лет - 300 мг АСК.

Рекомендованная доза для ребенка - 60 мг/кг/сут., разделенные на 4-6 приемов, или 15 мг/кг через каждые 6 часов или 10 мг/кг через каждые 4 часа. У детей, не достигших трехлетнего возраста, препарат в данной лекарственной форме не применяется.

Совместимость с алкоголем

Можно ли пить с алкоголем Аспирин?

Аспирин и алкоголь несовместимы. Имеются описания случаев, когда прием даже 40 г алкоголя в сочетании с препаратом сопровождался развитием желудочных кровотечений и тяжелых аллергических реакций.

Помогает ли от похмелья Аспирин?

Аспирин при похмелье весьма эффективен, благодаря способности АСК препятствовать агрегации тромбоцитов (как спонтанной, так и индуцированной).

На вопрос, можно ли пить с похмелья Аспирин, врачи отвечают, что препарат лучше употреблять не после алкоголя, а примерно за 2 часа до планируемого застолья. Это позволит предотвратить микротромбирование в мелких кровеносных сосудах мозга и - отчасти - отек тканей.

При похмелье лучше всего принимать быстро растворимый Аспирин, например, . Последний меньше раздражает слизистую ЖКТ, а содержащаяся в нем лимонная кислота активирует переработку недоокисленных продуктов распада алкоголя. Оптимальная дозировка - 500 мг на каждые 35 кг массы тела.

Аспирин при беременности

Можно ли пить Аспирин при беременности на ранних сроках?

Применение салицилатов в первые три месяца в отдельных ретроспективных эпидемиологических исследованиях ассоциировалось с повышенным риском развития врожденных дефектов (включая пороки сердца и расщепление твердого неба).

Тем не менее, при длительном применении препарата в терапевтических дозах, которые не превышают 150 мг/сут., этот риск оказался низким. У 32 тысяч пар “мать-ребенок” в ходе исследований не было выявлено связи между применением Аспирина и увеличением количества врожденных пороков развития.

Во время беременности АСК следует принимать только после оценки соотношения риск для ребенка/польза для матери. В случае необходимости продолжительного применения Аспирина, суточная доза АСК не должна превышать 150 мг.

Аспирин для беременных в 3 триместре

В последние месяцы беременности прием высоких (более 300 мг/сут.) доз салицилатов может стать причиной перенашивания беременности и ослабления схваток во время родов.

Кроме того, лечение Аспирином в таких дозах может привести к преждевременному закрытию у ребенка ductus arteriosus (кардиопульмональной токсичности).

Применение высоких доз АСК незадолго до родов может спровоцировать внутричерепное кровотечение, в особенности у недоношенных детей.

Исходя из этого, кроме исключительных случаев, обусловленных акушерскими и кардиологическими медицинскими показаниями с использованием специального мониторинга, применение АСК в последнем триместре беременности противопоказано.

Можно ли при грудном вскармливании Аспирин?

Салицилаты и продукты их метаболизма в небольшом количестве проникают в молоко. Поскольку побочные эффекты у младенцев после случайного применения препарата не отмечались, прерывать ГВ, как правило, не требуется.

При необходимости длительного лечения препаратом в высоких дозах необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Структурная формула

Истинная, эмпирическая, или брутто-формула: C 9 H 8 O 4

Химический состав Ацетилсалициловой кислоты

Молекулярная масса: 180,159

Ацетилсалици́ловая кислота́ (разг. аспири́н; лат. Acidum acetylsalicylicum, салициловый эфир уксусной кислоты) - лекарственное средство, оказывающее анальгезирующее (обезболивающее), жаропонижающее, противовоспалительное и антиагрегантное действие. Механизм действия и профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо изучены, её эффективность клинически апробирована, в связи с чем данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств Российской Федерации. Ацетилсалициловая кислота также широко известна под торговой маркой «Аспирин», запатентованной фирмой «Байер».

История

Народная медицина издавна рекомендовала кору молодых ветвей белой ивы как жаропонижающее средство, например, для приготовления отвара. Получила кора признание и у медиков под названием Salicis cortex. Однако, все существовавшие терапевтические средства из коры ивы обладали очень серьезным побочным эффектом - они вызывали сильную боль в животе и тошноту. В стабильной форме, пригодной для очистки, салициловая кислота была впервые выделена из ивовой коры итальянским химиком Рафэлем Пириа в 1838 году. Впервые была синтезирована Шарлем Фредериком Жераром в 1853 году. В 1859 году профессор химии Герман Кольбе из Марбургского университета раскрыл химическую структуру салициловой кислоты, что позволило в 1874 году открыть в Дрездене первую фабрику по её производству. В 1875 году для лечения ревматизма и в качестве жаропонижающего средства был применён салицилат натрия. Вскоре было установлено его глюкозурическое действие, и салицин начали назначать при подагре. 10 августа 1897 года Феликс Хоффман, работавший в лабораториях фирмы Bayer AG, впервые получил образцы ацетилсалициловой кислоты в форме, возможной для медицинского применения; используя метод ацетилирования, он стал первым в истории химиком, кому удалось получить салициловую кислоту химически чистой и в стабильной форме. Наряду с Хоффманом изобретателем аспирина также называют Артура Айхенгрюна (Arthur Eichengrün). Сырьём для получения ацетилсалициловой кислоты служила кора дерева ивы. Bayer зарегистрировала новое лекарство под торговой маркой аспирин. Хоффман открыл лечебные свойства ацетилсалициловой кислоты, пытаясь найти лекарство для своего отца, страдавшего ревматизмом. В 1971 году фармаколог Джон Вейн продемонстрировал, что ацетилсалициловая кислота подавляет синтез простагландинов и тромбоксанов. За это открытие в 1982 году ему, а также Суне Бергстрёму и Бенгту Самуэльсону была присуждена Нобелевская премия по медицине; в 1984 году ему был присвоен титул рыцаря-бакалавра.

Торговое название Aspirin

После долгих споров за основу решили взять уже упоминавшееся латинское наименование растения, из которого берлинский учёный Карл Якоб Ловиг впервые выделил салициловую кислоту, - Spiraea ulmaria. К четырём буквам «spir» приставили «a», чтобы подчеркнуть особую роль реакции ацетилирования, а справа - для благозвучия и в соответствии со сложившейся традицией - «in». Получилось простое в произношении и легко запоминающееся название Aspirin. Уже в 1899 году первая партия этого лекарства появилась в продаже. Изначально был известен лишь жаропонижающий эффект аспирина, позднее выяснились также его болеутоляющие и противовоспалительные свойства. В первые годы аспирин продавался как порошок, а с 1904 года - в форме таблеток. В 1983 году в медицинском журнале New England Journal of Medicine появилась публикация исследования, в котором доказано новое важное свойство препарата - при его использовании во время нестабильной стенокардии в 2 раза уменьшается риск такого исхода заболевания, как инфаркт миокарда или смерть. Ацетилсалициловая кислота также снижает риск заболеть раком, в частности, молочной железы и толстой кишки.

Механизм действия

Подавление синтеза простагландинов и тромбоксанов. Ацетилсалициловая кислота является ингибитором циклооксигеназы (PTGS) - фермента, участвующего в синтезе простагландинов и тромбоксанов. Ацетилсалициловая кислота действует также как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (в частности, диклофенак и ибупрофен), которые являются обратимыми ингибиторами. Благодаря замечанию нобелевского лауреата Джона Вейна, которое он высказал в качестве гипотезы в одной своей статье, долгое время считалось, что ацетилсалициловая кислота выступает в качестве суицидного ингибитора циклооксигеназы, ацетилируя гидроксильную группу в активном центре фермента. Дальнейшие исследования показали, что это не так.

Фармакологическое действие

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие, и её широко применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях и др. и в качестве противоревматического средства. Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) объясняется её влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путём торможения образования АТФ и др. В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов. Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции. Анальгезирующий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина. Кроверазжижающее действие ацетилсалициловой кислоты позволяет применять её для снижения внутричерепного давления при головных болях. Салициловая кислота послужила основой для целого класса лекарственных веществ, называемых салицилатами, примером такого препарата является диоксибензойная кислота.

Применение

Ацетилсалициловая кислота имеет широкое применение в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и анальгезирующего средства. Применяют её самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами. Существует целый ряд готовых лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту (таблетки «Цитрамон», «Кофицил», «Асфен», «Аскофен», «Ацелизин» и др.). В последнее время получены инъекционные препараты, основным действующим началом которых является ацетилсалициловая кислота (см. Ацелизин, Аспизоль). В виде таблеток назначают ацетилсалициловую кислоту внутрь после еды. Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли; мигрени, невралгиях и др.) 0,25-0,5-1 г 3-4 раза в день; для детей в зависимости от возраста от 0,1 до 0,3 г на приём. При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите назначают длительно взрослым по 2-3 г (реже 4 г) в сутки, детям по 0,2 г на год жизни в сутки. Разовая доза для детей в возрасте 1 года составляет 0,05 г, 2 лет - 0,1 г, 3 лет - 0,15 г, 4 лет - 0,2 г. Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на приём. Ацетилсалициловая кислота является эффективным, вполне доступным средством, имеющим широкое применение в амбулаторной практике. Необходимо учитывать, что пользование препаратом должно производиться с соблюдением мер предосторожности в связи с возможностью ряда побочных явлений. Описано множество случаев, когда прием внутрь даже 40 граммов этанола (100 граммов водки) в сочетании с такими обычными препаратами, как аспирин или амидопирин, сопровождался тяжелейшими аллергическими реакциями, а также желудочными кровотечениями. Широко распространено применение ацетилсалициловой кислоты в быту, как средство облегчить страдания наутро после алкогольного отравления (снять похмелье). Она входит составным компонентом в широко известный препарат «Алка-Зельтцер». Согласно исследованиям профессора Питера Ротуэлла (Peter Rothwell) (Оксфордский университет), основанных на анализе состояния здоровья 25 570 пациентов, регулярный приём ацетилсалициловой кислоты сокращает 20-летний риск развития рака простаты примерно на 10 %, рака лёгких - на 30 %, рака кишечника - на 40 %, рака пищевода и горла - на 60 %. Регулярный приём ацетилсалициловой кислоты более 5 лет в дозе от 75 до 100 мг снижает риск колоректального рака до 16 %.

Антиагрегантное действие

Важной особенностью ацетилсалициловой кислоты является её способность оказывать антиагрегантное действие, то есть препятствовать спонтанной и индуцированной агрегации тромбоцитов. Вещества, оказывающие антиагрегантное действие, получили широкое распространение в медицине для профилактики образования тромбов у людей, перенёсших инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, имеющих иные проявления атеросклероза (например, стенокардия напряжения, перемежающаяся хромота), а также при высоком сердечно-сосудистом риске. Риск считается «высоким», когда риск развития нефатального инфаркта миокарда или смерти из-за заболевания сердца в ближайшие 10 лет превышает 20 %, или риск смерти от любого сердечно-сосудистого заболевания (включая инсульт) в ближайшие 10 лет превышает 5 %. При нарушениях свёртываемости крови, например, при гемофилии, увеличивается возможность кровотечения. Ацетилсалициловая кислота, как средство первичной профилактики осложнений атеросклероза, может с эффективностью применяться в дозе 75-100 мг/сут, эта доза хорошо сбалансирована в соотношении эффективности/безопасности. Ацетилсалициловая кислота является единственным антиагрегантным препаратом, эффективность которого при назначении в острый период ишемического инсульта подкреплена данными доказательной медицины. В ходе исследований продемонстрирована тенденция к уменьшению летальности как в течение первых 10 дней, так и в течение 6 месяцев после ишемического инсульта, при отсутствии выраженных геморрагических осложнений.

Побочное действие

Безопасная суточная доза ацетилсалициловой кислоты: 4 г. Передозировка приводит к тяжёлым патологиям почек, мозга, лёгких и печени. Историки медицины считают, что массовое применение ацетилсалициловой кислоты (по 10-30 г.) значительно увеличило смертность во время пандемии гриппа 1918 года. При применении препарата может также развиться профузное потоотделение, могут появиться шум в ушах и ослабление слуха, ангионевротический отёк, кожные и другие аллергические реакции. Так называемое ульцерогенное (вызывающее появление или обострение язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки) действие свойственно в той или иной степени всем группам противовоспалительных препаратов: как кортикостероидным, так и нестероидным (например, бутадиону, индометацину и др.). Появление язв желудка и желудочных кровотечений при применении ацетилсалициловой кислоты объясняется не только резорбтивным действием (торможение факторов свёртывания крови и др.), но и его непосредственным раздражающим влиянием на слизистую оболочку желудка, особенно если препарат принимают в виде неизмельчённых таблеток. Это относится также к натрия салицилату. При длительном, без врачебного контроля, применении ацетилсалициловой кислоты могут наблюдаться такие побочные явления, как диспепсические расстройства и желудочные кровотечения. Для уменьшения ульцерогенного действия и желудочных кровотечений следует принимать ацетилсалициловую кислоту (и натрия салицилат) только после еды, таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком). Имеются, однако, сведения, что желудочные кровотечения могут также наблюдаться при приёме ацетилсалициловой кислоты после еды. Натрия гидрокарбонат способствует более быстрому выделению салицилатов из организма, тем не менее для уменьшения раздражающего действия на желудок прибегают к приёму после ацетилсалициловой кислоты минеральных щелочных вод или раствора натрия гидрокарбоната . За рубежом таблетки ацетилсалициловой кислоты выпускаются в кишечнорастворимой (кислотоустойчивой) оболочке для того чтобы избежать прямого контакта АСК со стенкой желудка. При длительном применении салицилатов следует учитывать возможность развития анемии и систематически производить анализы крови и проверять наличие крови в кале. В связи с возможностью аллергических реакций следует соблюдать осторожность при назначении ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) лицам с повышенной чувствительностью к пенициллинам и другим «аллергогенным» лекарственным средствам. При повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте может развиться аспириновая астма, для предупреждения и лечения которой разработаны методы десенсибилизирующей терапии с применением нарастающих доз ацетилсалициловой кислоты. Следует учитывать, что под влиянием ацетилсалициловой кислоты усиливается действие антикоагулянтов (производные кумарина, гепарина и др.), сахаропонижающих препаратов (производные сульфонилмочевины), повышается опасность желудочных кровотечений при одновременном применении кортикостероидов и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), усиливаются побочные эффекты метотрексата. Несколько ослабляется действие фуросемида, урикозурических средств, спиронолактона.

У детей и беременных женщин

В связи с имеющимися экспериментальными данными о тератогенном действии ацетилсалициловой кислоты не рекомендуется назначать её и содержащие её препараты женщинам в первые 3 месяца беременности. Приём ненаркотических обезболивающих (аспирин, ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма. Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трёх перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребёнка с крипторхизмом до 16 раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарств. В настоящее время существуют данные о возможной опасности применения ацетилсалициловой кислоты у детей с целью снижения температуры при гриппе, острых респираторных и других лихорадочных заболеваниях в связи с наблюдающимися случаями развития синдрома Рея (Рейе) (гепатогенная энцефалопатия). Патогенез развития синдрома Рея неизвестен. Заболевание протекает с развитием острой печёночной недостаточности. Заболеваемость синдромом Рея среди детей до 18 лет в США составляет примерно 1:100 000, при этом летальность превышает 36 %.

Противопоказания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения являются противопоказаниями к применению ацетилсалициловой кислоты и натрия салицилата. Противопоказано также применение ацетилсалициловой кислоты при язвенной болезни в анамнезе, при портальной гипертензии, венозном застое (в связи с понижением резистентности слизистой оболочки желудка), при нарушении свёртывания крови. Препараты ацетилсалициловой кислоты не следует назначать детям до 12 лет для снижения температуры тела при вирусных заболеваниях из-за возможности развития синдрома Рея. Рекомендуется заменять ацетилсалициловую кислоту парацетамолом или ибупрофеном. У некоторых людей может возникнуть так называемая аспириновая астма.

Свойства вещества

Ацетилсалициловая кислота представляет собой белые мелкие игольчатые кристаллы или лёгкий кристаллический порошок слабокислого вкуса, мало растворимый в воде при комнатной температуре, растворимый в горячей в течение 30 мин. После охлаждения. Ацетилсалициловая кислота, при нагревании выше 200 градусов Цельсия, становится крайне активным флюсом, растворяющим оксиды меди, железа и других металлов. в присутствии серной кислоты . Для очистки продукт перекристаллизовывают. Выход составляет около 80 %.

Факты

• В России традиционное бытовое название ацетилсалициловой кислоты - аспирин. На основании традиционности термина фирме Bayer было отказано в регистрации бренда «аспирин» в России.
• Ежегодно потребляется более 80 миллиардов таблеток аспирина.
• В 2009 году исследователи обнаружили, что салициловая кислота , производным которой является ацетилсалициловая кислота, может вырабатываться организмом человека.
• Ацетилсалициловая кислота применяется как активный кислотный флюс при пайке и лужении легкоплавкими припоями.
• Ученые обнаружили, что аспирин может способствовать лечению многих случаев бесплодия у женщин, т.к. он противодействует воспалению, вызванного белком, повышенное содержание которого является причиной выкидышей. Женщины могут увеличить свои шансы забеременеть путем приема ограниченных доз аспирина.

В медицинской практике осталось несколько лекарств вековой давности, которые прочно сохранили свое место в «золотом фонде» лекарственных средств. Одним из таких препаратов, безусловно, является аспирин (АСК, ацетилсалициловая кислота), 100-летие создания которого немецкая фирма «Байер» отмечалась в 1999 г.

Аспирин - одним из наиболее распространенных в мире медикаментов. В настоящее время в России предлагают более 100 различных болеутоляющих средств, и почти все они содержат в качестве основного ингредиента аспирин.

Показания к применению АСК в последние годы значительно расширились, на первый план выходит о антитромбическое действие:

Аспирин пожизненно вынуждены принимать пациенты с протезами клапанов сердца с целью профилактики тромбообразования в области искусственных клапанов, после операции аортокоронарного шунтирования при ишемической болезни сердца, для профилактики повторных инфарктов миокарда, больные с преходящими расстройствами

мозгового кровоснабжения с целью профилактики ишемического инсульта

Не менее 4,5 млн. человек принимают аспирин не реже одного раза в неделю, а 500 тыс. – более 5 таблеток в неделю. Общий масштаб производства аспирина в мире составляет тысячи тонн в год. В 1994 г. в мире было употреблено 11600 тонн аспирина, или около 30 лечебных доз на человека в год.

История аспирина начиналась около 4000 лет назад. Египетские папирусы, которые датируются приблизительно 1550 годами до нашей эры упоминают использование отвара из листьев ивы белой при многих заболеваниях. Гиппократ (460-377 г. до н.э.) рекомендовал для лечения боли и жара сок, приготовленный из коры того же дерева. Лечебное действие ивы в медицине были известны также хорошо в Америке (до ее «открытия» Колумбом) . Ива - первый источник аспирина. К середине XVIII в. кора ивы уже была широко известным народным средством для лечения простуд.

В 1757 г. священник Э. Стоун из графства Оксфордшир (Великобритания), заинтересовался чрезвычайной горечью коры ивы, сходной по вкусу с изготовляемой из коры хинного дерева хиной – редким и дорогим средством для лечения малярии.

2 июня 1763 года, выступая перед Королевским обществом, Стоун на основе результатов своих исследований обосновал использование настоя из ивовой коры при заболеваниях, сопровождающихся лихорадочным состоянием.

Спустя более чем полвека начались интенсивные исследования действующего начала ивовой коры. В 1829 г. французский фармацевт Пьер-Жозеф Леру получил из коры ивы кристаллическое вещество, которое он назвал салицилом (это название происходит от латинского названия «salix»-наименование растения, впервые упоминающегося в трудах римского ученого- энциклопедиста Варрона (116-27 гг до н. э.) и относящегося к иве (вербе, ветле), Содержание салицина в иве примерно 2% по массе сухого вещества.. В 1838-1839 гг. итальянский ученый Р. Пириа расщепил салицил, показав, что это соединение является гликозидом, и, окислив его ароматический фрагмент, получил вещество, которое назвал салициловой кислотой.

Сначала салицил получали промышленным путем из очищенной ивовой коры, являвшейся отходом на корзиночных производствах в Бельгии, и это небольшое количество салицина удовлетворяло текущие потребности. Однако уже в 1874 г. в Дрездене была основана первая большая фабрика по производству синтетических салицилатов.

В 1888 г. на фирме «Байер», занимавшейся до этого только производством анилиновых красителей, был создан отдел фармацевтики, и компания одной из первых включилась в процесс производства лекарств.

Дешевизна салициловой кислоты позволяла широко пользовать ее в медицинской практике, но лечение этим препаратом таило в себе немало опасностей, связанных с ее токсическими свойствами. Токсичность салициловой кислоты и явилось причиной, которая привела к открытию аспирина..

У сотрудника фирмы «Байер» Феликса Гофмана (1868-1946) пожилой отец страдал артритом, но не переносил салицилаты натрия из-за хронического острого раздражения желудка. Заботливый сын-химик в химической литературе нашел данные об ацетилсалициловой кислоте, . которая была синтезирована 30 годами раньше Шарлем Герхардтом в 1853 г и обладала меньшей кислотностью..

10 октября 1897 г. Ф. Гофман описал способ получения почти чистой ацетилсалициловой кислоты (АСК) и ее испытания выявили высокую фармакологическую активность. Ацетилсалициловая кислота оказалась более приятной на вкус и не оказывала раздражающего действия.

Новому препарату дали название «аспирин», взяв букву «а» от слова «acetyl» (ацетил) и часть «спирин» от немецкого слова «Spirsaure», которое в свою очередь произошло от латинского названия лабазника вязолистного (Spiraea ulmaria) – растение содержащее большое количество салициловой кислоты.

В 1899 г. на фирме «Байер» началось производство препарата под названием «аспирин» в качестве анальгезирующего, жаропонижающего и болеутоляющего препарата.

В течение столетия химики компании «Байер», а так же другие исследователи предприняли многочисленные попытки изучить влияние изменений в строении производных салициловой кислоты на их активность, и таким образом найти соединения, имеющие превосходство над аспирином. Исследовали влияние длины цепи ацильной группы аспирина, и различных заместителей в цикле. Изучали различные соли аспирина – кальциевую, натриевую, литиевую, а также лизинацетилсалицилат, которые лучше растворимы в воде, чем сама ацетилсалициловая кислота.

Присутствие ацетильной группы в составе аспирина- условие фармацевтического действия. (Молекулярные основы механизма действия изучаются в курсе биохимии)

Часть из перечисленных выше соединений была введены в медицинскую практику, и хотя некоторые препараты имели перед аспирином преимущество (особенно при лечение ревматизма), ни один из них никогда не завоевал столь широкой популярности

Состав и химические свойства аспирина.

Таблетки «Аспирина» содержат активный ингредиент ацетилсалициловую кислоту, которая представляет собой уксусный эфир салициловой кислоты.

Полное химическое наименование ацетилсалициловой кислоты следующее:

2-ацетокси-бензойная кислота

Физико-химические свойства

Краткая химическая формула: C9H8O4

Молекулярная масса: 180.2

Температура плавления: 133 - 138 0 С

Константа диссоциации: pKa 3.7

Синтез

Ацетилсалициловая кислота производится путём нагревания салициловой кислоты с уксусным ангдридом

Идентификация

При нагревании с гидроксидом натрия (NaOH) в водном растворе ацетилсалициловая кислота гидролизуется до салицилата натрия и ацетата натрия. При закислении среды салициловая кислота выпадает в осадок и может быть идентифицирована по температуре плавления (156-160 0 С). Другим методом идентификации салициловой кислоты, образующейся при гидролизе, является окрашивание её раствора в тёмно-фиолетовый цвет при добавлении хлорида железа (FeCl3). Уксусная кислота, присутствующая в фильтрате, превращается при нагревании с этанолом и серной кислотой в этоксиэтанол, который можно легко распознать по его характерному запаху. Кроме того, ацетилсалициловая кислота может быть идентифицирована при помощи различных хроматографических методов.

Свойства

Ацетилсалициловая кислота кристаллизуется с образованием бесцветных моноклинных многогранников или игл, немного кислых на вкус. Они стабильны в сухом воздухе, однако во влажной среде постепенно гидролизуются до салициловой кислоты и уксусной кислоты (Leeson и Mattocks, 1958; Stempel, 1961). Чистое вещество представляет собой белый кристаллический порошок, почти не обладающий запахом. Запах уксусной кислоты свидетельствует о том, что вещество начало гидролизоваться. Ацетилсалициловая кислота подвергается эстерификации под действием щелочных гидроксидов, щелочных бикарбонатов, а также в кипящей воде.

Ацетилсалициловая кислота плохо растворима в воде, растворима в эфире и хлороформе и легко растворима в 96% этаноле.

Одна часть ацетилсалициловой кислоты растворяется в

300 частях воды

20 частях эфира

17 частях хлороформа

7 частях 96% этанола

Растворимость ацетилсалициловой кислоты в воде и водных средах сильно зависит от уровня рН. При рН=2 её растворимость в воде не превышает 60 мкл/л, однако быстро увеличивается по мере повышения значения рН (увеличение щёлочности) в связи с усиливающейся диссоциацией.

НПВС. Антиагрегант

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

◊ Таблетки белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, скошенные к краю, с оттиском в виде фирменного знака ("байеровский" крест) с одной стороны и "ASPIRIN 0.5" - с другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ацетилсалициловая кислота (АСК) принадлежит к группе нестероидных противоспалительных препаратов (НПВП) и обладает обезболивающим, жаропонижающим и противоспалительным действием, что обусловлено ингибированием энзимов циклооксигеназ, участвующих в синтезе протагландинов.

АСК в диапазоне доз от 0.3 до 1.0 г применяется для снижения температуры при таких заболеваниях, как простуда и грипп, и для облегчения суставных и мышечных болей. АСК ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2 в тромбоцитах.

Показания

• для симптоматического облегчения головной боли, зубной боли, боли при менструациях, боли в мышцах и суставах, боли в спине;
• повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

Противопоказания

• эрозивно-язвенные пораженияЖКТ (в фазе обострения);
• геморрагический диатез;
• бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;
• сочетанное применение с в дозе 15 мг в неделю и более;
• I и III триместры беременности и период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к АСК, другим НПВП или любым вспомогательным веществам препарата.

Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

С осторожностью - при сопутствующем лечении , подагре, гиперурикемии, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, а также желудочно-кишечные кровотечения; бронхиальной астме, полипозе носа, хронических бронхо-легочных заболеваниях; при нарушении функции почек и/или печени; во II триместре беременности.

Дозировка

Препарат предназначен для взрослых и детей старше 15 лет :

При болевом синдроме слабой и средней интенсивности и лихорадочных состояниях разовая доза составляет 0.5- 1 г, максимальная разовая доза — 1 г. Интервалы между приемами препарата должны быть не менее 4 ч. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 г (6 таб.).

Принимать внутрь, после еды, запивая большим количеством жидкости.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота, изжога, явные (рвота с кровью, дегтеобразный стул) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенным поражениям (в том числе и с перфорацией) желудочно-кишечного тракта, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны ЦНС: головокружение и шум в ушах (обычно являются признаками передозировки).

Со стороны системы кроветворения: повышенный риск кровотечения.

Аллергические реакции: крапивница, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке.

Передозировка

Симптомы

Для передозировки средней тяжести характерны тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания. Эти симптомы проходят при снижении дозы препарата.

Для перезодировки тяжелой степени тяжести характерны лихорадка, гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, кардиогенный шок, дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

Лечение: госпитализация, лаваж, прием активированного угля, контроль кислотно-щелочного баланса, щелочной диурез для получения значений рН мочи в пределах 7.5-8.0 (форсированный щелочной диурез считается достигнутым, когда концентрация салицилата в крови составляет более 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у детей, гемодиализ, возмещение потери жидкости, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Ацетилсалициловая кислота усиливает токсичность метотрексата, эффекты наркотических , других НПВП, гипогликемических средств для приема внутрь, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков - ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в т.ч. ко-тримоксазола), трийодтирокина; снижает - урикозурических препаратов (бензбромарон, пробенецид). гипотензивных средств и диуретиков ( , фуросемид).

Глюкокортикостероиды, алкоголь и этанолсодержащие препараты увеличивают повреждающее действие на слизистую оболочку ЖКТ, повышают риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов и препаратов лития в крови.

Особые указания

Детям до 15 лет нельзя назначать препарат, содержащий ацетилсалициловую кислоту, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе.

Ацетилсалициловая кислота может вызвать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, лихорадки, полипов носа, хронических бронхо-легочных заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на коже).

Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необходимости хирургического вмешательства, включая небольшие вмешательства, как удаление зуба. Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, следует отменить приме препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

Беременность и лактация

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Противопоказан к применению во I и III триместры беременности, во II триместре требуется осторожность.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.